Биосинтетические тетрациклины
Цефалоспорины Получают из гриба Cephalosporinum acremonium. Химической основой этих соединений является 7- аминоцефалоспориновая кислота. По строению цефалоспорины сходны с пенициллинами (содержат b-лактамное кольцо). Но у пенициллинов тиазолидоновое кольцо, а у цефалоспоринов - дигидротиазиновое. Цефалоспорины условно подразделяют на четыре поколения препаратов. Цефалоспорины первого поколения обладают высокой активностью в отношении стафилококков, в том числе устойчивых к пенициллинам (цефалоридин, цефалотин). Второго поколения дополнительно активны в отношении эшерихий, протеаз, клебсиел. Третьего поколения обладают более широким спектром действия и активны в отношении грамотрицательных микроорганизмов (цефатоксим, цефтазидим). Четвертого поколения имеют свои особенности и проявляют активность в отношении анаэробных бактерий (цефокситин, цефофетан). Механизм действия. Действуют цефалоспорины бактерицидно, что связано с их угнетающим влиянием на образование клеточной стенки. Аналогично пенициллину они угнетают активность фермента транспептидазы, участвующей в биосинтезе клеточной стенки бактерий. Цефалоспорины - антибиотики широкого спектра действия. Устойчивы к пенициллиназе, но многие из них разрушаются b-лактамазами, продуцируемыми некоторыми Гр- микроорганизмами. Большинство цефалоспоринов плохо всасывается из пищеварительного тракта. В крови цефалоспорины частично связываются с белками плазмы. Большинство препаратов выделяется почками, отдельные - преимущественно с желчью в кишечник (цефоперазон). Применяют при заболеваниях, вызванных Гр- микроорганизмами (инфекции мочевых путей), при инфицировании Гр+ бактериями в случае неэффективности или непереносимости пенициллинов. При инфекциях, связанных с синегнойной палочкой - цефтазидим и цефоперазон. Побочные явления: аллергические реакции, поражение почек, лейкопения, местное раздражающее действие, суперинфекция. При энтеральном применении - диспепсические явления. Препараты: Цефалоридин, Цефалотина натриевая соль, Цефазолин, Цефалексин, Кобактан 2,5% (цефкином), Рецеф 4,0 (цефтиофун). Тетрациклины Группа тетрациклинов включает ряд антибиотиков и их полусинтетических производных, родственных по химическому строению, антимикробному спектру и механизму действия. В основе их химического строения лежит конденсированная четырехциклическая система, имеющая общее название “тетрациклин”. Антибиотики этой группы получены из гриба рода Streptomyces (S. aureofaciens; S. Rimosus), а также получены синтетически (метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин и др.). Тетрациклины обладают широким спектром действия. Активны в отношении Гр+ и Гр- кокков, патогенных спирохет, чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры, риккетсий, хламидий, некоторых простейших. На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы - не действуют. По влиянию на Гр+ микроорганизмы уступают по активности пенициллинам. Механизм антимикробного действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg2+, Са2+), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние. Фармакокинетика. Тетрациклины всасываются из желудка и тонкого кишечника. В крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы. Тетрациклины хорошо проникают через многие тканевые барьеры, в том числе плацентарный. Небольшие их количества обнаруживаются в печени и костях в течение очень длительного времени. Выделяются тетрациклины с фекалиями, мочой и частично с желчью. Назначают их чаще всего внутрь с интервалом в 4 - 8 часов. Кроме того, их растворимые соли вводят в/в, в/м, в полости тела. Местно их применяют чаще всего в мазях при заболеваниях глаз. Побочное и токсическое действие: 1. Аллергические реакции; 2. Раздражающее действие (при приеме внутрь - тошнота, рвота, понос), в/м - болезненность, в/в - тромбофлебиты; 3. Гепатотоксическое действие; 4. Депонируясь в костной ткани с образованием соединений с солями кальция, нарушают формирование скелета, окрашивают и повреждают зубы; 5. Фотосенсибилизирующее действие; 6. Увеличивают выделение из организма ионов натрия, воды, аминокислот, отдельных витаминов и др.; 7. Вызывают вестибулярные расстройства (ототоксическое действие); 8. Суперинфекция; 9. Кандидоз и др. Желательное сочетание тетрациклинов с макролидами, неомицином и др. Биосинтетические тетрациклины ТетрациклинTetracyclinum. Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Желтый кристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Мало растворим в воде. Применяют внутрь 5 - 7 дней, 3 - 4 раза в день. Также применяют таблетки тетрациклина и нистатина (для предупреждения кандидоза). Тетрациклина гидрохлорид Tetracyclini hydrochloridum Желтый порошок, лучше растворим в воде. Применяется внутрь, в/м. Растворяют в 2,5 – 5 мл 1 - 2 % раствора новокаина. Вводят 2 – 3 раза в сутки. ОкситетрациклинOxytetracyclinum. Получают из культуральной жидкости Str. rimosus. В ветеринарии применяют в форме основания, гидрохлорида и дигидрата. Вводят в 5 мл 1 - 2% раствора новокаина, 0,85% натрия хлорида или дистиллированной воде. Применяют 2 раза в сутки. Нитокс 200Nitox 200. В 1 мл инъекционного раствора содержится 200 мг окситетрациклина гидрохлорида. Прозрачная, слегка вязкая жидкость коричневого цвета. При необходимости повторно вводят через 72 часа. ОксиветOxyvet. Раствор для инъекций, содержащий в 1 мл 50 мг окситетрациклина гидрохлорида. Вязкая, прозрачная жидкость желтого или желто-зеленого цвета. Вводят в/м каждые 48 часов - 4 - 6 дней. Эгоцин 20Egocin 20. Порошок с содержанием 200 мг окситетрациклина гидрохлорида в 1 г препарата. Телятам, поросятам, ягнятам, козлятам - 1 - 1,5 г/10 кг ж. м. 4 - 5 дней; цыплятам - 50 -100 г на 100 л воды или 0,5 - 1,5 кг /тонну корма. Эгоцин Л.А.Egocin L.A. Инъекционный раствор в 1 мл содержит 226,5 мг окситетрациклина дигидрата. Дозы: крупному рогатому скоту, овцам, свиньям однократно глубоко в/м 1 мл/10 кг массы тела. Хлортетрациклина гидрохлорид Chlortetracyclini hydrochloride Желтый порошок, растворим в воде. Чаще других препарат вызывает побочные явления (тошнота, диспепсия, аллергия). БиовитBiovitum. Препарат представляет собой высушенную мицелиальную массу, полученную из культуральной жидкости Str. aureofaciens. В биовите содержится 4%, 8% или 12% хлортетрациклина, до 35 -40% белков, 8 -10% жиров, минеральные вещества и биологически активные компоненты - ферменты и витамины (в т. ч. значительное количество витаминов группы В (В12 - 4 - 12 мг/кг). В воде нерастворим. Выпускают в форме Биовита -40; 80; 120; В 1 г препаратов содержится соответственно 40, 80 и120 мг антибиотиков и не менее 4, 8 и 12 мкг витамина В12. Применяется для профилактики и лечения заболеваний, стимулирования и ускорения роста молодняка.
Популярное: Личность ребенка как объект и субъект в образовательной технологии: В настоящее время в России идет становление новой системы образования, ориентированного на вхождение... Почему люди поддаются рекламе?: Только не надо искать ответы в качестве или количестве рекламы... Модели организации как закрытой, открытой, частично открытой системы: Закрытая система имеет жесткие фиксированные границы, ее действия относительно независимы... Почему двоичная система счисления так распространена?: Каждая цифра должна быть как-то представлена на физическом носителе... ©2015-2024 megaobuchalka.ru Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. (536)
|
Почему 1285321 студент выбрали МегаОбучалку... Система поиска информации Мобильная версия сайта Удобная навигация Нет шокирующей рекламы |